Походження продукту
Ліраглутид був розроблений датською багатонаціональною фармацевтичною компанією Novo Nordisk. У 1990-х роках вчені виявили, що хоча природний людський глюкагон-подібний до пептиду-1 (GLP-1) може ефективно знижувати рівень цукру в крові, він легко розщеплюється ферментами в організмі, з-періодом напіврозпаду лише 2 хвилини, що ускладнює прийом препаратів. Щоб подолати цю проблему, дослідницька група Novo Nordisk витратила кілька років на роботу над ключовими молекулярними структурними модифікаціями природного GLP-1 за допомогою технології рекомбінації: заміна лізину аргініном у положенні 34 і приєднання бічного ланцюга жирної кислоти C16 до лізину в положенні 26. Ця геніальна «модифікація ацилювання» дозволяє йому оборотно зв’язуватися з альбуміном у крові, значно розширюючи його період напіввиведення становить приблизно 13 годин. У 2010 році ліраглутид (торгова назва: Victoza) вперше був схвалений у Сполучених Штатах для лікування діабету 2 типу; у 2014 році була схвалена більш висока доза ліраглутиду (торговельна назва: Saxenda) для хронічного контролю ваги, що стало першою у світі ін’єкцією для зниження ваги.
Ключові параметри
Загальна назва: ін'єкція ліраглутиду
Тип препарату: аналог людського глюкагону-подібного пептиду-1 (GLP-1) (97% гомології з людським GLP-1)
Молекулярна формула: C172H265N43O51
Молекулярна маса: приблизно 3751,2 Да
Період-напіввиведення: приблизно 13 годин (підтримує 24-годинну безперервну дію)
Загальні характеристики: попередньо заповнена шприц-ручка, зазвичай 3 мл: 18 мг
Ключові функції
Ліраглутид активує рецептори GLP-1 у багатьох тканинах і органах по всьому тілу, утворюючи «розумну регуляторну мережу»:
Подвійна регуляція підшлункової залози (розумне зниження рівня глюкози): залежно від-концентрації глюкози вона сприяє секреції інсуліну з клітин підшлункової залози, коли рівень глюкози в крові підвищується, одночасно пригнічуючи секрецію глюкагону з клітин підшлункової залози; коли рівень глюкози в крові повертається до норми, дія автоматично слабшає, тому ризик гіпоглікемії при окремому застосуванні надзвичайно низький.
Регулювання травної системи: значно уповільнює спорожнення шлунка, посилює сигнали ситості в шлунково-кишковому тракті, тим самим зменшуючи коливання рівня глюкози в крові після їжі та знижуючи апетит.
Центральне придушення апетиту: діє безпосередньо на центр регуляції апетиту в гіпоталамусі, пригнічуючи нейрони голоду, підвищуючи насичення та зменшуючи споживання калорій у його джерелі.
Захист серцево-судинної системи: покращує функцію ендотелію судин і знижує систолічний артеріальний тиск. Було доведено, що він значно знижує ризик серцево-судинної смерті, не-летального інфаркту міокарда або інсульту у пацієнтів із діабетом 2 типу та серцево-судинними захворюваннями.
Основні переваги: Чудові загальні метаболічні переваги: ліраглутид не тільки ефективно знижує глікований гемоглобін (зниження HbA1c до 0,8%-1,5%), але також забезпечує значну втрату ваги (середня втрата ваги на 5%-10%) і покращує метаболічні показники, такі як ліпіди крові та артеріальний тиск.
Чіткий довготривалий-ефект і безпека: його властивості зв’язування-альбуміну, досягнуті за допомогою бічних ланцюгів жирних кислот, роблять його першим препаратом GLP-1, який досягає одноразового-добового дозування, що значно покращує прихильність пацієнтів. Його конструкція з низьким рівнем імуногенності забезпечує безпеку при тривалому використанні.
Зменшення ризику серцево-судинних подій: це один із небагатьох{0}}цукрознижуючих препаратів із чіткими доказами ефективності в дослідженнях серцево-судинних наслідків (CVOT), що забезпечує додатковий захист життя пацієнтів із атеросклеротичними серцево-судинними захворюваннями.
Застосовні сценарії: Контроль цукрового діабету 2 типу у дорослих: підходить для дорослих пацієнтів, у яких рівень глюкози в крові все ще погано контролюється після максимально переносимої дози метформіну або сульфонілсечовини окремо. Його можна використовувати як монотерапію або в комбінації з іншими цукрознижувальними препаратами.
Зменшення серцево-судинного ризику: Спеціально розроблено для зниження ризику серйозних несприятливих серцево-судинних подій у дорослих пацієнтів із діабетом 2 типу, у яких діагностовано серцево-судинне захворювання.
Хронічний контроль ваги: як доповнення до низько-калорійної дієти та посилених фізичних вправ він підходить для дорослих пацієнтів, які потребують тривалого-контролю ваги. Конкретними критеріями прийнятності є: початковий індекс маси тіла (ІМТ) більше або дорівнює 30 кг/м² (ожиріння); або ІМТ більше або дорівнює 27 кг/м² (надмірна вага) із принаймні одним-супутнім захворюванням, пов’язаним із вагою (таким як гіпертонія, діабет 2 типу або дисліпідемія).
Популярні Мітки: Пептиди преміум-класу високої-чистоти ліраглутид 2 мг/флакон, Китай Преміум-пептиди високої{2}}чистоти ліраглутид 2 мг/флакон виробники, постачальники, фабрика
