MT2 (Melanotan II) — синтетичний циклічний пептидний гормон, розроблений дослідницькою групою медичного коледжу Університету Арізони. Це аналог природного альфа-меланоцит-стимулюючого гормону (-МСГ). Початкова мета розробки полягала в тому, щоб стати препаратом-кандидатом для лікування жіночої сексуальної дисфункції та чоловічої еректильної дисфункції (ЕД). Однак через проблеми з безпекою та побічними ефектами розробку препарату було припинено в 2003 році. На сьогоднішній день ліки, що містять MT2, офіційно не продаються у всьому світі; вони в основному використовуються як дослідницькі реагенти або поширюються на неофіційному ринку.
Послідовність амінокислот: Ac-Nle-cyclo(Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys)-NH₂
Молекулярна формула: C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Молекулярна маса: приблизно . 1024.18 Da
Номер CAS: 121062-08-6
Зовнішній вигляд: білий ліофілізований порошок, добре розчинний у воді
Чистота: Дослідницький ступінь зазвичай більше або дорівнює 98% (ВЕРХ)
Розчинність: Розчинний у стерильній воді, розведених кислотах і приблизно 10 мМ у ДМСО
Стабільність: зберігати сухий порошок при температурі -20 градусів або -80 градусів у закритому контейнері, захищеному від світла та сухому місці; після відновлення рекомендується аликвотувати та зберігати при температурі -20 градусів або -80 градусів, уникаючи повторних циклів заморожування-розморожування.
MT2 є потужним не-селективним агоністом рецепторів меланокортину, який переважно діє на... Підтипи, такі як MC1R, MC3R, MC4R і MC5R:
**Сприяє пігментації:** Активує рецептори MC1R на меланоцитах шкіри, стимулюючи вироблення меланіну та індукуючи темнішу шкіру (ефект засмаги) без тривалого впливу ультрафіолету.
**Регулює статеву функцію:** Діє на рецептори MC4R в гіпоталамусі, викликаючи спонтанну ерекцію, скорочуючи затримку ерекції та посилюючи сексуальне збудження.
**Пригнічує апетит/втрату ваги:** Активація MC4R пригнічує споживання їжі, демонструючи зниження споживання їжі та збільшення ваги на тваринних моделях.
**Інше:** Дослідження показують, що він сприяє регенерації периферичних нервів на тваринних моделях, має нейропротекторні властивості та має певну інгібіторну тенденцію до клітин меланоми (потрібні подальші дослідження).
**Багатофункціональність:** одна і та ж молекула володіє кількома біологічними діями, включаючи засмагу, еректильну дисфункцію та пригнічення апетиту.
**Висока ефективність і економія-часу:** Порівняно з природним перебуванням на сонці, використання MT2 вимагає менше часу для ультрафіолетового опромінення, щоб досягти більш глибокої та довготривалої-засмаги. **Стійкість:** Після досягнення ідеальної пігментації ефект засмаги може тривати тижнями або навіть місяцями після припинення застосування препарату.
**Гнучкість і контрольованість:** Тон шкіри можна індивідуально контролювати, регулюючи навантажувальну та підтримуючу дози. Частота підтримуючого дозування низька (наприклад, один раз на два тижні).
**Дослідження/експерименти:** як засіб для агоністів рецепторів меланокортину, він використовується в доклінічних дослідженнях для регуляції пігментації, сексуальної дисфункції, апетиту та енергетичного обміну, а також нейропротекції.
**Не-стандартні гуртки краси/фітнесу:** Деякі люди самі купують «сировину» для швидкої засмаги, регулювання тонусу шкіри під час підготовки до змагань або для так-підвищення продуктивності (нерегульована діяльність із високим-ризиком).
**Попередні напрямки клінічних досліджень:** Він розпочав ранні випробування на людях, щоб вивчити його використання для лікування еректильної дисфункції, жіночої сексуальної дисфункції та зниження ризику сонячних опіків/раку шкіри (усі розробки припинено).
Немає легальних ліків: наразі в жодній країні практично немає офіційно схвалених ліків для людей від MT2. Більшість продуктів, що поширюються в Інтернеті, є «дослідницькими хімікатами», і їх якість, чистота та стерильність не гарантуються.
Поширені побічні ефекти: почервоніння обличчя, нудота, блювота, позіхання, зниження апетиту, реакції у місці ін’єкції та тимчасові коливання артеріального тиску.
Довготривалі-невідомі ризики: є повідомлення про нерівний тон шкіри, появу нових родимок, а наявні родимки стають темнішими та більшими. Медичні установи, як правило, не рекомендують його використовувати через побоювання щодо потенційної меланоми або ураження шкіри.
Застосування та зберігання: якщо використовується на лабораторних тваринах/дослідженнях in vitro, його зазвичай вводять підшкірно або внутрішньовенно. Суворо оберігати від світла, вологи та низьких температур. Використовуйте якнайшвидше після відновлення згідно з протоколом дослідження.
Відповідність нормативним вимогам. Продукти з законних каналів, як правило, обмежуються «використанням у лабораторних дослідженнях» і не можуть використовуватися для діагностики, лікування чи косметичних ін’єкцій.
Ранні дослідження на людях: у невеликих-вибіркових дослідженнях спостерігалося, що MT2 викликає еректильну подію, посилює сексуальне збудження та прискорює пігментацію шкіри під певним впливом УФ-променів.
Дослідження на тваринних моделях: на моделях мишей/щурів доза МТ2-знижувала споживання їжі та масу тіла; у певних дозах він сприяв відновленню сенсорної функції після ушкодження сідничного нерва.
Як батьківська молекула: її структурні принципи дизайну (циклізація, заміна D-амінокислоти тощо) є важливими джерелами для подальшої розробки більш селективних модуляторів рецептора меланокортину з меншою кількістю побічних ефектів.
Основна цінність MT2 в основному відображається в наукових дослідженнях: це класична модель молекули синтетичних агоністів рецепторів меланокортину з кількома біологічними діями, які можуть допомогти дослідникам з’ясувати механізми дії MC1R~MC5R у різних фізіологічних системах (пігментація, статева функція, енергетичний баланс, нервова система, імунітет тощо); це також нагадує промисловості, що «плейотропна» природа пептидних препаратів, якщо вона супроводжується неконтрольованими побічними ефектами, серйозно обмежить їх клінічну трансляцію. Для звичайного споживача ризик значно переважує недоведені переваги «краси/функціональності», тому їм не слід використовувати його самостійно.
Популярні Мітки: Пептидний препарат Melanotan 2 CAS: 121062-08-6, Китай Пептидний препарат Melanotan 2 CAS: 121062-08-6 виробники, постачальники, фабрика
